喜讯 | 凌凯科技荣获多项专利授权！

时间：2024-11-15

2024年凌凯科技集团申报的多项医药领域发明专利，先后荣获国家知识产权局授予的发明专利权！这充分展示了凌凯科技在医药中间体的合成、分析检测等方向的创新能力及科研实力，为公司持续发展和提升行业竞争力注入新动力！

未来凌凯科技将持续加大科研投入力度，不断突破关键技术，发挥小分子化学领域的创新引领作用。

一种1-异丙基吡唑-5-硼酸频哪醇酯的合成方法

【专利号：202111453431X】

1-异丙基吡唑-5-硼酸频哪醇酯是合成沃塞洛托的重要中间体。沃塞洛托(Voxelotor)是由Global Blood Therapeutic 公司研发的用于治疗12岁及以上患者的镰状红细胞病。

本发明提出了一条全新的合成路线，通过选用沸点低于1-异丙基吡唑的物料作为制备1-异丙基吡唑的反应溶剂，有效提升了1-异丙基吡唑的收率和纯度，从而有效提升了1-异丙基吡唑-5-硼酸频哪醇酯的总体收率。此外，本发明还具有反应耗时短，原料易得等优点。

一种轮环藤宁的制备方法

【专利号：2022100052814】

轮环藤宁（1,4,7,10四氮杂环十二烷）是非常重要的合成诊断试剂和治疗药物的中间体。用于清除人体内的结石、抑制心肌缺血性再灌注引起的损失。此外，在制造核磁共振成像、X射线CT、超声成像等医学影像技术的造影剂以及恶性肿瘤的放射性治疗药物方面，轮环藤宁及其衍生物均显示出了极其重要的应用价值。

本发明所提出的轮环藤宁的制备方法，采用了1,4,7,10四氮杂环十二烷的环上至少一个碳原子被氧代的化合物为反应原料，以氢化铝锂、硼氢化钠或硼氢化钾为还原剂，得到了一种不涉及闭环反应的全新的，且具有高收率的轮环藤宁合成路径。

一种吡唑并吡啶化合物及一种羧酸衍生物的制备方法

【专利号：202211713710X】

吡唑并吡啶类化合物是多种药物分子制备过程中的重要原料。例如，1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-4-羧酸作为原料可以制备一种治疗MGL(单酰基甘油脂肪酶)调节相关的疾病的药物。

本发明所公开的羧酸衍生物的制备方法，采用了1-(2-四氢吡喃基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶4-甲醛作为起始反应原料，开辟了一条全新的制备1H-吡唑并[3,4-b]吡啶4-羧酸的反应路线。

一种分离4-硝基苯酚及4-硝基苯基氯甲酸酯的气相方法

【专利号：2022106815496】

4硝基苯基氯甲酸酯是一种有着广泛应用的药物中间体，其经常被用于核苷类化合物中羟基或氨基的保护基。

本发明提供了一种用于分离4硝基苯酚及4硝基苯基氯甲酸酯的气相方法，使用该方法可以在气相设备中有效分离4硝基苯酚及4硝基苯基氯甲酸酯两种化合物，从而能够实现产品纯度的鉴定以及反应的中控。

一种吲哚-2-羧酸类衍生物的制备方法

【专利号：2022111490136】

吲哚衍生物显示出广泛的生物学功能，例如，6-溴吲哚-2-羧酸是抗肿瘤药物研究的重要中间体，常作为制备抗肿瘤药物的起始原料，经过一系列化学反应得到多种衍生物，进一步筛选出高活性的抗癌化合物。此外，吲哚基团作为色氨酸的荧光探针，在研究酶和蛋白质结构以及α-螺旋抗癌肽的抗癌机制方面也发挥了重要作用。

本发明提供一种高收率的吲哚2羧酸类衍生物的制备方法。采用了乙醇和水的混合溶液为反应溶剂，连二亚硫酸钠为还原剂，该制备方法在保证高收率的同时，还能减少反应溶剂的用量。

一种Reissert吲哚合成反应中间体的合成方法

【专利号：2022111490719】

reissert吲哚合成反应是Reissert于1897年报道的一种用于合成吲哚及其衍生物的化学反应。

本发明所提供的Reissert吲哚合成反应中间体的合成方法，采用了叔丁醇钾或乙醇钠为碱，同时采用了乙醇和四氢呋喃的混合溶剂，能够在保证高收率的前提下，有效缩短反应时间。

一种重结晶方法

【专利号：2022114117918】

2羟基6(甲氧基甲氧基)苯甲醛是一种有着广泛应用的化合物。可以作为一种血红蛋白白调节剂的合成中间体，或以作为一种氨基酸的手性转化试剂的合成中间体。

本发明提出了一种含有正庚烷、正己烷或石油醚中至少一种的重结晶剂对化合物粗品进行重结晶，能够以高收率制得高纯度的2羟基6(甲氧基甲氧基)苯甲醛的晶体；进一步地，其晶体纯度达到99%以上，单杂小于0.2%。

一种亚硝基苯衍生物的制备方法

【专利号：2022115502857】

亚硝基苯衍生物在有机化学领域有着广泛的应用，在通常的情况下可以替代相应的硝基化合物经还原反应制备相应的苯胺，此外，亚硝基苯衍生物还普遍具有良好的亲电能力和一定的配位能力等。